Conocer y comprender los antagonistas de vasopresina.
Los antagonistas de vasopresina son medicamentos que se unen a los receptores de vasopresina (V1A, V1B y V2) y bloquean la acción de la vasopresina (hormona antidiurética, ADH), que es una hormona liberada por la glándula pituitaria. La vasopresina causa vasoconstricción y aumenta la reabsorción de agua de los riñones.
Los receptores V1A y V2 se encuentran periféricamente y los receptores V1A y V1B se encuentran en el sistema nervioso central. Los receptores V1A regulan la presión arterial y los receptores V2 influyen en la función renal.
Los antagonistas de vasopresina se usan para tratar la hiponatremia, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca congénita.
Los antagonistas de vasopresina tienen dos tratamientos que incluyen conivaptán y tolvaptán..
El papel de los antagonistas de la vasopresina en el tratamiento de la enfermedad cardiovascular.
La vasopresina desempeña un papel fisiológico en la regulación de la presión arterial, el volumen de líquido y la osmolalidad sérica. En la insuficiencia cardíaca, el gasto inadecuado de vasopresina puede provocar una retención excesiva de líquidos e hiponatremia. Los receptores antagonistas de vasopresina son una nueva clase de fármacos activos dirigidos a inhibir uno o más receptores de vasopresina diferentes, como V1A (vasoconstricción), V1B (liberación de ACTH) y receptores V2 (inhibición de la reabsorción de agua en el riñón).
En la descompensación cardíaca con exceso de líquido, V2 selectivo (lixivaptan, satavaptan y tolvaptan) e inhibidores selectivos del receptor V1A / V2 (conivaptan) han demostrado ser mejores en la terapia estándar, ya que permite una pérdida de peso más rápida y síntomas más rápidos mejorar (ejemplo: falta de disnea). La inhibición de la reabsorción de agua libre sin afectar la excreción renal de sodio de los receptores antagonistas de vasopresina permite la normalización del sodio sérico en la hiponatremia euvolémica controlada e hipervolémica.
Los antagonistas de la vasopresina son bien tolerados y no tienen un efecto negativo sobre la función renal y el potasio sérico, a diferencia de los diuréticos. La frecuencia cardíaca y la presión arterial no se ven afectadas por los receptores antagonistas de la vasopresina. Sin embargo, además de los excelentes efectos clínicos agudos, el tratamiento a largo plazo con tolvaptán no produce una falta de mortalidad en los pacientes con insuficiencia cardíaca después de un promedio de 9,9 meses de investigación clínica.
Los efectos de la vasopresina están relacionados con diversas enfermedades de retención de líquidos y enfermedades cardíacas, como insuficiencia cardíaca, hiponatremia, hipertensión, enfermedad renal, síndrome de secreción de hormona antidiurética, cirrosis e hipertensión ocular. Debido a que los receptores de vasopresina se encuentran en muchos tejidos diferentes, los antagonistas de la vasopresina pueden ser útiles en el tratamiento de trastornos como la isquemia cerebral y la apoplejía, la enfermedad de Raynaud, la dismenorrea y el tratamiento tocolítico. Antagonistas selectivos de vasopresina V1B, discutidos sobre su uso en el tratamiento de trastornos emocionales y psicológicos. Vaptan es un receptor antagonista de vasopresina con V1A (relcovaptan) o V2 (tolvaptan, lixivaptan), actividad selectiva o no selectiva (conivaptan) que puede ser útil en algunos trastornos. Los antagonistas no selectivos de vasopresina V1A / V2, conivaptán, son los primeros vaptanos reconocidos por la FDA para el tratamiento de la hiponatremia euvolémica..
Los receptores antagonistas de la vasopresina son una nueva clase de medicamentos que tratan el problema de la retención de líquidos, la hiponatremia y la disfunción renal en la insuficiencia cardíaca. El aumento de vasopresina en la insuficiencia cardíaca puede causar fibrosis miocárdica, hipertrofia y vasoconstricción al activar los receptores V1A, así como la retención de agua y la hiponatremia mediante la activación de los receptores V2. El antagonismo del receptor V1A también es beneficioso. En comparación, el antagonismo del receptor V2 produce un aumento de la excreción de agua y la concentración de sodio. El receptor antagonista de la vasopresión se puede ver como la primera nueva clase de agentes con el efecto acuático dominante, en comparación con el efecto del natriurético sobre los diuréticos. La acción predominante de los receptores antagonistas de vasopresina es la excreción de agua, sin otra reducción de electrolitos y menos estimulación neurohormonal en comparación con los diuréticos..
Clasificados como antagonistas neurohormonales, los receptores antagonistas de la vasopresina pueden mejorar los bloqueos y la hiponatremia, y prevenir el desarrollo de disfunción ventricular izquierda. Algunos compuestos se han evaluado en programas de ensayos clínicos de etapa tardía, y al menos uno se puede usar para continuar la terapia médica estándar, combinando aquaresis para los bloqueos con antagonismo neurohormonal para la morbilidad y la mortalidad. Se han revisado nuevas patentes relacionadas con insuficiencia cardíaca, hiponatremia, hormonas antidiuréticas y antagonistas de la vasopresina..
